生物活性

Erdafitinib（JNJ-42756493）是一种有效的、具有口服活性的泛FGFR酪氨酸激酶抑制剂，对FGFR家族所有成员（FGFR1-4）的IC50都在低浓度摩尔范围内。Erdafitinib抑制FGFR1/2/3/4活性的IC50分别为1.2, 2.5, 3.0和5.7 nM。Erdafitinib（JNJ-42756493）在具有激活的FGFR的人肿瘤细胞系或肿瘤组织异种移植物中，可产生强效且剂量依赖性的抗肿瘤活性。

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m2)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
Km 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的Km系数
	动物 A的Km系数

例如，依据体表面积折算法，将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。

 

化学数据

分子量	446.54
分子式	C25H30N6O2
CAS号	1346242-81-6
纯度	>99%

溶解性（25°C）	DMSO ≥ 40 mg/mL
储存和运输条件	固体粉末： -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放

 

储备液配制

以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.2394 mL	11.1972 mL	22.3944 mL
5 mM	0.4479 mL	2.2394 mL	4.4789 mL
10 mM	0.2239 mL	1.1197 mL	2.2394 mL

 

参考文献

Erdafitinib for the treatment of metastatic bladder cancer
Kamaneh Montazeri, et al. Expert Rev Clin Pharmacol. 2020 Jan;13(1):1-6. PMID: 31810398.

Discovery and Pharmacological Characterization of JNJ-42756493 (Erdafitinib), a Functionally Selective Small-Molecule FGFR Family Inhibitor
Timothy P S Perera, et al. Mol Cancer Ther. 2017 Jun;16(6):1010-1020. PMID: 28341788.

In vitro and in vivo evaluation of the radiosensitizing effect of a selective FGFR inhibitor (JNJ-42756493) for rectal cancer
Maud Verstraete, et al. BMC Cancer. 2015 Dec 16;15:946. PMID: 26675289.

Attribute
[Chem Name]	Erdafitinib(JNJ-42756493)
[CAS No.]	1346242-81-6
[Formula]	C25H30N6O2
[Molecular]	446.54
[Storage]	密封保存
[Synonym]	厄达替尼

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