生物活性

GS-9973是口服有效的Syk抑制剂，IC50为7.7 nM，其临床实验主要针对自身免疫和癌症方面的适应症。

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m2)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
Km 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的Km系数
	动物 A的Km系数

例如，依据体表面积折算法，将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。

 

化学数据

分子量	411.46
分子式	C23H21N7O
CAS号	1229208-44-9
纯度	>98%

溶解性（25°C）	DMSO 60 mg/mL
储存和运输条件	固体粉末： -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放

 

储备液配制

以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4304 mL	12.1518 mL	24.3037 mL
5 mM	0.4861 mL	2.4304 mL	4.8607 mL
10 mM	0.243 mL	1.2152 mL	2.4304 mL

Attribute
[Chem Name]	Entospletinib(GS-9973)
[Synonym]	脾脏酪氨酸激酶(SYK)抑制剂
[CAS No.]	1229208-44-9
[Formula]	C23H21N7O
[Molecular]	411.469
[Storage]	密封保存

Goods Tag