生物活性

Dovitinib (TKI-258) Dilactic Acid 是一种多靶点的RTK抑制剂，作用于III型(FLT3/c-Kit)最有效，IC50为1 nM/2 nM，也有效作用于IV型(FGFR1/3)和V型(VEGFR1-4)RTKs，IC50为8-13 nM，对InsR， EGFR， c-Met， EphA2， Tie2， IGFR1和HER2作用效果稍弱。

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m2)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
Km 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的Km系数
	动物 A的Km系数

例如，依据体表面积折算法，将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。

 

化学数据

分子量	572.59
分子式	C21H21FN6O.2C3H6O3
CAS号	852433-84-2
纯度	>98%

溶解性（25°C）	90 mg/mL in DMSO
储存和运输条件	固体粉末： -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放

 

储备液配制

以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.7465 mL	8.7323 mL	17.4645 mL
5 mM	0.3493 mL	1.7465 mL	3.4929 mL
10 mM	0.1746 mL	0.8732 mL	1.7465 mL

 

参考文献

Dovitinib demonstrates antitumor and antimetastatic activities in xenograft models of hepatocellular carcinoma.
Huynh H, et al. J Hepatol. 2012 Mar;56(3):595-601. PMID: 22027573.

Attribute
[Chem Name]	Dovitinib(TKI-258)Dilactic Acid
[Synonym]	多韦替尼二乳酸
[CAS No.]	852433-84-2
[Formula]	C21H21FN6O.2(C3H6O3)
[Molecular]	572.6
[Storage]	密封保存

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