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生物活性
Duvelisib (IPI-145) 是一种新型的,选择性的PI3K δ/γ抑制剂,Ki和IC50分别为23 pM/243 pM和1 nM/50 nM,作用于PI3K δ/γ比作用于其他蛋白激酶选择性高。Duvelisib (IPI-145)抑制鼠/人类 B细胞增殖,EC50 为0.5 nM/0.5 nM,也抑制人类T细胞增殖,EC50为9.5 nM。
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 大鼠 兔 豚鼠 仓鼠 狗 重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10 体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5 Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数 动物 A的Km系数 例如,依据体表面积折算法,将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。
化学数据
分子量 416.86 分子式 C22H17ClN6O CAS号 1201438-56-3 纯度 >99%
溶解性(25°C) DMSO 40 mg/mL 储存和运输条件 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 2.3989 mL 11.9944 mL 23.9889 mL 5 mM 0.4798 mL 2.3989 mL 4.7978 mL 10 mM 0.2399 mL 1.1994 mL 2.3989 mL
Attribute [Chem Name] Duvelisib(IPI-145,INK1197) [CAS No.] 1201438-56-3 [Storage] 密封保存 [Synonym] 杜韦利西布 [Formula] C22H17ClN6O [Molecular] 416.869
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