生物活性

The combination of VS-6063 and paclitaxel synergistically decreases proliferation and increases apoptosis in SKOV3ip1, SKOV3-TR, HeyA8 and HeyA8-MDR cells. In both PTX-sensitive and PTX-resistant models, VS-6063 (50 mg/kg p.o.) enhances tumor growth inhibition by paclitaxel.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m2)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
Km 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的Km系数
	动物 A的Km系数

例如，依据体表面积折算法，将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。

 

化学数据

分子量	510.49
分子式	C20H21F3N8O3S
CAS号	1073154-85-4
纯度	>98%

溶解性（25°C）	DMSO 5 mg/mL Water <1 mg/mL
储存和运输条件	固体粉末： -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放

 

储备液配制

以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.9589 mL	9.7945 mL	19.589 mL
5 mM	0.3918 mL	1.9589 mL	3.9178 mL
10 mM	0.1959 mL	0.9795 mL	1.9589 mL

 

参考文献

Role of focal adhesion kinase in regulating YB-1-mediated paclitaxel resistance in ovarian cancer.
Kang Y, et.al. J Natl Cancer Inst. 2013 Oct 2;105(19). PMID: 24062525.

Attribute
[Chem Name]	Defactinib(VS-6063,PF-04554878)
[CAS No.]	1073154-85-4
[Formula]	C20H21F3N8O3S
[Molecular]	510.49
[Storage]	密封保存
[Synonym]	地法替尼

Goods Tag